近日，华昊中天宣布，中国国家药品监督管理局(NMPA)正式批准优替帝(通用名称：优替德隆)用于复发转移性晚期乳腺癌的治疗。作为国内首个且唯一获批的埃博霉素类抗肿瘤药物，优替德隆的获批打破了我国持久以来晚期乳腺癌治疗的瓶颈，结束了国内近三十年来除紫杉醇外无突破性化疗药物的局面，显著延长了患者的生存期，改善了患者的用药安全性，将为我国广大晚期乳腺癌患者带来新的希望。

优替德隆的获批是基于一项前瞻性多中心Ⅲ期临床研究BG01-1312L结果。研究数据显示，对既往使用过蒽环类和紫杉类药物的晚期乳腺癌患者，优替德隆联合卡培他滨与卡培他滨单药相比，总生存期由15.7个月显著延长至20.9个月，死亡风险降低31%;无进展生存期由4.11个月显著延长至8.57个月，疾病进展风险降低54%;缓解率由26.7%提高至49.8%，显著提高近一倍，这样的疗效是乳腺癌化疗领域近30年来新的突破。

安全性方面，既往化疗药物最大的不良反应即是骨髓抑制，常造成患者剂量减低或者停药，严重影响患者的生活质量和生存时间，而优替德隆联合卡培他滨的骨髓抑制发生率与卡培他滨单药的发生率接近，联合用药并不会增加骨髓抑制的发生率，极大程度提高患者的依从性。尽管外周神经病变的发生率较高，但96%的患者均可恢复至0~1级，中位恢复时间只需3周，无4级外周神经病变发生，外周神经病变具有可控、可逆、恢复快等特点。鉴于此，优替德隆的上市为晚期乳腺提供了新的治疗选择。

该研究结果两次入选国际临床肿瘤研究年会ASCO大会口头汇报，研究论文发表于肿瘤学期刊Lancet Oncology和Annals of Oncology，且已被纳入《2020版CSCO乳腺癌诊疗指南推荐和中国晚期乳腺癌规范诊疗指南(2020版)》。

新一代微管抑制剂优替德隆是国际上首次利用天然埃博霉素发生菌或异源宿主菌为起始菌，通过独特的组合生物合成技术及粘细菌基因工程育种技术研发出的先导化合物，其疗效和安全性较紫杉醇有了大幅改善。虽然优替德隆主要的作用机制与紫杉类药物类似，但结合位点不完全一致，优替德隆亲和力更强，抗肿瘤活性也显著较强，其促聚合作用和乳腺癌肿瘤抑制效果是紫杉醇的2倍以上。对于作用靶点的改变以及药物泵出的紫杉耐药机制，优替德隆可不受影响。

作为新一代埃坡霉素类药物，优替德隆抗癌谱广，除了可用于晚期乳腺癌化疗治疗之外，在前期研究结果中也显示对肺癌、肝癌、肠癌和前列腺癌等常发肿瘤的抗肿瘤活性优于紫杉醇，对紫杉醇和其他多种化疗药的多耐药的肿瘤也具有很好的疗效。目前华昊中天正在开展多项Ⅱ期临床试验项目，涉及晚期非小细胞肺癌、结直肠癌、消化道肿瘤、妇科肿瘤、头颈部肿瘤等多种晚期实体肿瘤。 (编撰 胡静)